Tirzepatidă (Tirzepatide) 5/10/15/30 mg – agonist dual GLP-1/GIP

Ce este Tirzepatide (Tirzepatida)?

Tirzepatide (cunoscut și ca Tirzepatida, CAS 2023788-19-2) este un dublu agonist al receptorilor GIP și GLP-1 sintetic, cu acțiune de lungă durată. Integrează acțiunea a două incretine — GIP (peptidul insulinotrop dependent de glucoză) și GLP-1 (peptidul-1 asemănător glucagonului) — într-un singur lanț peptidic. Restul de acid gras atașat asigură o legare puternică de albumină, un timp de înjumătățire lung și administrare o dată pe săptămână. În literatura clinică, Tirzepatide este descris ca unul dintre cei mai eficienți peptizi studiați în contextul obezității și al diabetului zaharat de tip 2.

Activarea dublă GIP + GLP-1 diferențiază Tirzepatide de mono-agonistul Semaglutide (doar GLP-1) și îl plasează între acesta și agonistul triplu Retatrutide (GLP-1/GIP/glucagon). În studii, adăugarea axei GIP la mecanismul GLP-1 este asociată cu o reducere mai puternică a greutății corporale și un control glicemic mai bun decât în monoterapia GLP-1.

Tirzepatide de calitate de cercetare (research-grade) oferit de Peptology nu este un medicament înregistrat — este un peptid de cercetare liofilizat, destinat exclusiv aplicațiilor științifice și in vitro, neavizat pentru utilizare la oameni sau animale. Vedeți de asemenea ceilalți peptizi pentru slăbit (GLP-1) din categoria noastră.

În versiunea oferită de Peptology, Tirzepatide este furnizat ca peptid liofilizat cu puritate de peste 99% (HPLC/MS), confirmată prin analiză de laborator independentă (CoA pentru fiecare lot). Este disponibil în patru formate de flacon — 5 mg, 10 mg, 15 mg și 30 mg — în funcție de amploarea protocolului de cercetare.

Formate disponibile: 5 mg / 10 mg / 15 mg / 30 mg

Tirzepatide este disponibil în patru formate liofilizate, care acoperă diferite scări ale activității de cercetare — de la serii individuale in vitro până la protocoale celulare și animale mai lungi, cu un consum mai mare de peptid.

Toate cele patru formate au aceeași puritate > 99% și același certificat de laborator pentru lotul respectiv. Alegerea dimensiunii depinde de amploarea protocolului, nu de concentrația substanței active.

Cum acționează Tirzepatide — dublu agonism GIP / GLP-1

În publicațiile clinice și preclinice, Tirzepatide este descris ca o moleculă care stimulează simultan doi receptori incretinici. Aceste mecanisme acționează sinergic și sunt descrise în literatură ca semnalizare simultană la receptorii GLP-1 și GIP.

De ce contează dublul agonism

GIP și GLP-1 sunt două incretine secretate după masă, implicate în secreția de insulină și în semnalizarea pe căi centrale (receptorul GLP-1). Mono-agoniștii (precum Semaglutide) acționează exclusiv pe axa GLP-1. Tirzepatide combină ambele axe într-un singur peptid, iar în studiul comparativ SURPASS-2 a demonstrat superioritate față de semaglutidă în reducerea HbA1c și a greutății corporale. Agonistul triplu Retatrutide merge cu un pas mai departe, adăugând a treia axă — glucagonul.

Conceptul de dublu agonism a fost confirmat printr-un program clinic extins de fază III (SURPASS în diabetul zaharat de tip 2, SURMOUNT în obezitate). Rezultatele prezentate provin din studii clinice controlate și nu constituie o afirmație privind acțiunea produsului de cercetare (research-grade).

Farmacocinetica și farmacodinamica Tirzepatide

Tirzepatide este un peptid conjugat cu un rest de acid gras, care, în datele farmacocinetice publicate, este descris ca o moleculă cu timp de înjumătățire lung datorită legării puternice de albumină.

• Timp de înjumătățire (literatură): aproximativ 5 zile
• Legarea de proteinele plasmatice: ridicată (în principal de albumină)
• Structură: peptidă de 39 de aminoacizi cu lanț de acid gras C20
• Formulă moleculară / masă moleculară: C225H348N48O68 · ≈4813 g/mol
• Număr CAS: 2023788-19-2
• Cinetică: liniară în intervalul studiat

Tirzepatide vs Semaglutide vs Retatrutide

Tabelul de mai jos compară Tirzepatide cu un mono-agonist și un agonist triplu din familia incretinelor din catalogul de peptizi de cercetare. Toți trei sunt studiați pentru controlul greutății corporale și metabolismul glucozei, dar diferă prin numărul de axe receptoriale activate — Semaglutide acționează pe una (GLP-1), Tirzepatide pe două (GLP-1/GIP), iar Retatrutide pe trei (GLP-1/GIP/glucagon). Datele au caracter științific-comparativ și nu constituie o comparație directă head-to-head (cu excepția SURPASS-2, care a comparat direct Tirzepatide cu Semaglutide).

Surse: Jastreboff et al., SURMOUNT-1, New England Journal of Medicine (2022, n=2539); Frías et al., SURPASS-2, New England Journal of Medicine (2021, n=1879). Datele prezentate provin din programe clinice diferite și — în afara comparației directe SURPASS-2 — nu ar trebui interpretate ca o comparație head-to-head sau ca o afirmație privind efectul unui anumit produs research-grade.

Studii clinice Tirzepatide

Programul clinic al tirzepatidei se dezvoltă pe două direcții principale — diabetul zaharat de tip 2 (SURPASS) și obezitatea (SURMOUNT). Aceste rezultate se referă la formele farmaceutice ale tirzepatidei și provin din studii clinice controlate.

Faza 1 — siguranță și farmacocinetică

În studiile clinice timpurii s-au documentat o bună tolerabilitate, un timp de înjumătățire lung (~5 zile) rezultat din legarea de albumină, precum și atingerea stării de echilibru după aproximativ 4 săptămâni de administrare săptămânală.

SURPASS-2 — diabet zaharat de tip 2 vs Semaglutide (NEJM, 2021)

În studiul SURPASS-2, cu durata de 40 de săptămâni (1879 de participanți cu diabet zaharat de tip 2), tirzepatida 5, 10 și 15 mg a fost comparată cu semaglutida 1 mg. Toate cele trei doze de tirzepatidă au demonstrat superioritate față de semaglutidă în scăderea HbA1c și reducerea greutății corporale; până la 92% dintre participanții pe tirzepatidă au atins HbA1c < 7%. Aceste rezultate provin dintr-un studiu clinic controlat și nu constituie o recomandare de utilizare individuală.

SURMOUNT-1 — obezitate (NEJM, 2022)

În studiul de fază III SURMOUNT-1 (2539 de adulți cu obezitate sau supraponderalitate fără diabet), tirzepatida administrată săptămânal timp de 72 de săptămâni a dus la o reducere medie a greutății corporale de 16,0% (5 mg), 21,4% (10 mg) și 22,5% (15 mg). O reducere ≥ 5% a greutății corporale a fost atinsă de 89,4%, 96,2% și, respectiv, 96,3% dintre participanți. Aceste rezultate provin dintr-un studiu clinic controlat.

Programul SURPASS / SURMOUNT — studii ulterioare

Studiile ulterioare ale programului (SURPASS-1 până la -5 în diabetul zaharat de tip 2, SURMOUNT-2 până la -4 în obezitate, precum și după intervenția intensivă asupra stilului de viață) au confirmat un profil consecvent de eficacitate și tolerabilitate.

Notă: Informațiile despre studiile clinice se referă la formele farmaceutice ale tirzepatidei și sunt prezentate în scop științific-informativ. Ele nu constituie sfat medical, recomandare de utilizare sau o afirmație privind efectul produsului research-grade oferit de Peptology.

Rezultate clinice documentate ale Tirzepatide

• Reducere medie a greutății corporale de până la 22,5% după 72 de săptămâni la doza de 15 mg în SURMOUNT-1 (NEJM, 2022)
• Reducere ≥ 5% a greutății corporale la 96,3% dintre participanți în grupul de 15 mg din SURMOUNT-1
• Superioritate față de Semaglutide în scăderea HbA1c și a greutății corporale în studiul direct SURPASS-2
• Până la 92% dintre participanți cu HbA1c < 7% pe tirzepatidă în SURPASS-2
• Timp de înjumătățire lung (~5 zile) datorită legării de albumină — administrare o dată pe săptămână

Toate rezultatele prezentate se referă la studii clinice publicate asupra formelor farmaceutice ale tirzepatidei și nu ar trebui interpretate ca o promisiune de efect, instrucțiune de utilizare sau afirmație privind acțiunea produsului research-grade oferit de Peptology.

Protocoale de cercetare

În programele clinice SURPASS și SURMOUNT, tirzepatida a fost utilizată într-o schemă subcutanată săptămânală, cu titrarea treptată a dozei — având ca scop îmbunătățirea tolerabilității gastrointestinale:

• Faza 1 (escaladarea dozei): interval de doze SC în cadrul protocolului de cercetare, cu titrare de la o doză mică
• Faza 3 (diabet zaharat de tip 2, SURPASS): 5, 10 și 15 mg SC o dată pe săptămână ca doze țintă studiate
• Faza 3 (obezitate, SURMOUNT): 5, 10 și 15 mg SC o dată pe săptămână, cu titrare în timp
• Schema de titrare: de obicei start de la 2,5 mg și creștere treptată la fiecare câteva săptămâni

La fel ca Semaglutide și Retatrutide, Tirzepatide necesită în studii o titrare lentă pentru îmbunătățirea tolerabilității — pacienții erau începuți cu o doză mică, care era crescută treptat. Aceste scheme fac parte din studii clinice controlate și nu constituie o recomandare de utilizare pe cont propriu.

Păstrare și reconstituire

Tirzepatide este furnizat sub formă de pulbere liofilizată (uscată prin congelare) în flacon. În formă liofilizată, peptidul este stabil la temperatura camerei, protejat de lumină și umiditate — păstrarea la frigider înainte de reconstituire nu este obligatorie. După reconstituire, stabilitatea depinde de solventul utilizat, Peptide Matrix Water™ prelungind semnificativ durata de viață a peptidului.

• Înainte de reconstituire: temperatura camerei, în ambalajul original, protejat de lumină și umiditate. Frigiderul nu este obligatoriu.
• După reconstituire cu Peptide Matrix Water™: stabilitate la frigider, +2 °C până la +8 °C, până la 60 de zile în condiții de laborator adecvate — formula stabilizatoare prelungește durata de viață a peptidului față de solvenții standard.
• După reconstituire cu apă bacteriostatică sau sterilă: stabilitate la frigider, +2 °C până la +8 °C, până la 28 de zile în condiții adecvate. Nu recongelați soluția reconstituită.
• Reconstituire: în mediu de laborator se folosesc de obicei Peptide Matrix Water™, apă bacteriostatică sau apă sterilă pentru injecții, în funcție de protocol.
• Volum: maximum 3 mL de solvent (capacitatea unui flacon standard). Pentru calcularea precisă a volumului și a unităților, folosiți calculatorul de peptizi.
• Omogenizare: solventul se adaugă lent pe peretele flaconului, fără agitare intensă — legăturile peptidice sunt sensibile la stresul mecanic. Rotiți ușor, nu agitați.

Sfat de laborator: La comandă puteți adăuga în coș Peptide Matrix Water™ — o soluție stabilizatoare concepută pentru lucrul cu peptizi de cercetare reconstituiți, inclusiv agoniști GLP-1. Mai multe în articolul Apă bacteriostatică vs acid acetic vs apă matrice.

Întrebări frecvente despre Tirzepatide

Ce este, mai exact, Tirzepatide?

Tirzepatide (CAS 2023788-19-2) este un peptid de cercetare sintetic, un dublu agonist care activează simultan receptorii GLP-1 și GIP, integrând două incretine într-o singură moleculă. În studiile clinice este evaluat pentru obezitate și diabet zaharat de tip 2. Rezultatele provin din studii clinice controlate.

Tirzepatide de la Peptology este un medicament?

Tirzepatide research-grade oferit de Peptology nu este un medicament înregistrat — este un peptid de cercetare destinat exclusiv scopurilor științifice, nu utilizării la oameni.

Este Tirzepatide mai eficient decât Semaglutide?

În studiul direct SURPASS-2, toate cele trei doze de tirzepatidă au demonstrat superioritate față de semaglutida 1 mg în scăderea HbA1c și reducerea greutății corporale la pacienții cu diabet zaharat de tip 2. Acest lucru rezultă din mecanismul dublu (GLP-1 + GIP) față de axa unică GLP-1 din Semaglutide. Acestea sunt date dintr-un studiu clinic controlat.

Care este timpul de înjumătățire al Tirzepatide?

Timpul de înjumătățire biologic al tirzepatidei este de aproximativ 5 zile, datorită legării puternice de albumină, iar starea de echilibru este atinsă după aproximativ 4 săptămâni. De aceea protocoalele clinice folosesc o schemă săptămânală — la fel ca Semaglutide sau Retatrutide.

Ce reducere a greutății corporale au demonstrat studiile?

În studiul de fază III SURMOUNT-1 (NEJM, 2022), reducerea medie a greutății corporale după 72 de săptămâni a fost de 16,0% (5 mg), 21,4% (10 mg) și 22,5% (15 mg). O reducere ≥ 5% a greutății corporale a fost atinsă de peste 89% dintre participanți în fiecare grup. Acestea sunt date din studii clinice controlate și nu constituie o garanție a efectului.

Ce format să aleg — 5, 10, 15 sau 30 mg?

Toate cele patru formate au aceeași puritate > 99% și același certificat de lot. Alegerea depinde de amploarea protocolului: 5 mg pentru serii individuale de validare, 10–15 mg pentru modele repetate, iar 30 mg pentru protocoale extinse, pe mai multe săptămâni, cu un consum mai mare de peptid.

Cum se păstrează și se reconstituie Tirzepatide?

Flaconul liofilizat se păstrează la temperatura camerei, protejat de lumină și umiditate — fără necesitatea răcirii înainte de reconstituire. După reconstituire, stabilitatea depinde de solvent: cu Peptide Matrix Water™ — până la 60 de zile la frigider, +2 °C până la +8 °C; cu apă bacteriostatică sau sterilă — până la 28 de zile. În toate cazurile, evitați recongelarea.

De unde pot cumpăra Tirzepatide pentru cercetare?

Peptology oferă Tirzepatide ca peptid de cercetare cu puritate confirmată de peste 99% (HPLC/MS), cu analiză de laborator independentă pentru fiecare lot. Livrare rapidă în România, ambalaj discret și certificate de puritate pentru produs. Pentru context științific, consultați și articolul Peptizi — ce sunt, cum acționează, categorii principale și profil de siguranță.

Peptizi înrudiți în catalogul Peptology

Cercetătorii care lucrează cu Tirzepatide iau adesea în considerare și alte molecule din clasa agoniștilor GLP-1 / incretinelor, precum și soluții de reconstituire. Fiecare dintre produsele de mai jos are un certificat de puritate de peste 99%:

Vedeți catalogul complet: Peptizi pentru slăbit (GLP-1) · Soluții peptidice · Blog despre cercetarea peptizilor

Identitatea moleculei

Bibliografie

1. Jastreboff AM et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387:205–216.
2. Garvey WT et al. Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2): a double-blind, randomised, multicentre, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2023;402:613–626.
3. Frías JP et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385:503–515.
4. Aronne LJ et al. Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2025;393:26–36.
5. Wilding JPH et al. Once-Weekly Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. N Engl J Med. 2021;384:989–1002.
6. Jastreboff AM et al. Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389:514–526.

Reconstituire în laborator

Protocol de laborator — reconstituire, protocoale de cercetare, depozitare

Protocol standardizat, valabil pentru toate peptidele de cercetare din catalogul Peptology. Pentru concentrația soluției (mg/mL) per flacon, utilizați calculatorul de reconstituire a peptidelor.

Protocolul de 60 de secunde

Referință rapidă

De ce ai nevoie

Cinci reguli pentru reconstituire

Calcularea concentrației

Depozitare

Patru greșeli de evitat

Informații despre livrare

• Produse din depozitul nostru – expediem în termen de 1-2 zile lucrătoare.

• Livrarea se face prin FAN Courier.

• Comenzile plasate până la ora 15:00 în zilele lucrătoare pleacă în aceeași zi. Transport gratuit de la 250 lei; sub 250 lei livrarea costă 10 lei. Plata ramburs la livrare.

Întrebări frecvente

În ce formă este livrat Tirzepatide și cum se păstrează?

Tirzepatide este livrat ca pulbere liofilizată în flacon sigilat (5, 10, 15 sau 30 mg). Liofilizatul se păstrează la −20 °C, ferit de lumină și umiditate; după reconstituire, soluția se păstrează în frigider la 2–8 °C, fără recongelare.

Ce puritate are Tirzepatide și există un certificat de analiză?

Puritatea este de peste 99%, confirmată prin analiză HPLC. Fiecare lot are propriul certificat de analiză (CoA).

Pentru ce este destinat Tirzepatide?

Tirzepatide este destinat exclusiv cercetării de laborator și in vitro. Nu este un medicament și nu este destinat utilizării la oameni sau animale.

Unde pot cumpăra Tirzepatide în România și cât costă?

Puteți cumpăra Tirzepatide în România online de la Peptology, la un preț de la 299 lei. Livrare prin FAN Courier în 1–2 zile lucrătoare. Transportul este gratuit de la 250 lei. Plata: ramburs. Puritate 99%+, cu raport HPLC pentru fiecare lot.

Analize de laborator

Tirzepatide - 5 mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Tirzepatide - 10 mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Tirzepatide - 15mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Tirzepatide - 30mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins